МЕЛОКСИКАМ таблетки - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания - Здоровье

МЕЛОКСИКАМ таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье

Мелоксикам (Meloxicam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, круглые.

1 таб.
мелоксикам15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 161 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 8 мг, крахмал картофельный — 14 мг, магния стеарат — 2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

После ректального введения C max мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м C max в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.

Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Читайте также:  Стенокардия как отличить от других болей

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Показания активных веществ препарата Мелоксикам

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.

Мелоксикам-ратиофарм . Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 15 июля 2014 года № 470)

Для покупки документа sms доступом необходимо ознакомиться с условиями обслуживания

ВНИМАНИЕ! Услуга для абонентов NEO, Tele2 временно недоступна
ВНИМАНИЕ! Услуга для абонентов Beeline, NEO, Tele2 временно недоступна

Стоимость услуги — тенге с учетом комиссии.

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 15 июля 2014 года № 470

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Мелоксикам-ратиофарм

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 7,5 мг и 15 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — мелоксикам 7,5 и 15 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния ангидрид коллоидный, натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

Таблетки бледно-желтого цвета, круглой формы, плоскоскошенные без оболочки, с центральной линией разлома на одной стороне и плоские на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность мелоксикама после приема внутрь составляет около 89%. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 5-6 ч после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость и размер абсорбции мелоксикама. Мелоксикам связывается с белками плазмы (99%). Мелоксикам в значительной степени метаболизируется печенью, выводится в форме метаболитов в равных долях с мочой и фекалиями. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме составляет 8 мл/мин.

Фармакодинамика

Мелоксикам-ратиофарм — это нестероидное антиревматическое средство (НПВП) из группы оксикамов с противовоспалительными, болеутоляющими и уменьшающими жар свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ-2).

— краткосрочное лечение остеоартроза

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, запивая водой или другим напитком.

Остеоартроз: доза составляет 7,5 мг в день. Если достаточное улучшение не наступает, доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от эффективности терапии доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском побочных действий: рекомендуемая дозировка для терапии при ревматоидном артрите или анкилозирующем спондилите составляет 7,5 мг в день.

Почечная недостаточность: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью находящиеся на диализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) уменьшение дозы не требуется.

Побочные действия

— головная боль, шум в ушах, вертиго (потеря равновесия), спутанность сознания, нарушение ориентации, сонливость, эмоциональная лабильность, бессонница, нарушения зрения, конъюнктивит, нечеткость зрения

Мелоксикам-ратиофарм

Фармакологические свойства

Мелоксикам — НПВП группы оксикамов с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами, которые связаны с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности ИС50 д ля мелоксикама равен 2.

Мелоксикам почти полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном применении около 89%. После однократного перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–6 ч. При повторном приеме равновесное состояние достигается через 3–5 дней от начала применения.

При пероральном приеме в дозе 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки концентрация в плазме крови (Сmin–Cmax) в равновесном состоянии достигает 0,4–1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8–2,0 мг/л (15 мг) соответственно.

При длительном применении концентрация в плазме крови в стационарном состоянии не изменяется. Всасывание не изменяется при одновременном приеме с пищей.

Биодоступность мелоксикама после в/м введения — 89%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после введения.

Читайте также:  Количество крови в организме

У мелоксикама высокая степень связывания с белками крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам поступает в синовиальную жидкость, концентрация в ней составляет концентрации в плазме крови.

Объем распределения в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют приблизительно 30–40%.

Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит — 5’-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5’-гидроксиметилмелоксикама. Количество 5’-гидроксиметилмелоксикама, выделяющегося в неизмененном виде, составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом посредством CYP 2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозы) связано с действием пероксидазы.

Мелоксикам выделяется главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам определяют в незначительных (следовых) количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин.

При пероральном применении в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.

Показания

Симптоматическое кратковременное лечение артроза в фазе обострения; симптоматическое длительное лечение ревматоидного артрита (хронического полиартрита) или анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Применение

Р-р для инъекций вводят только в/м (в/в введение противопоказано). Парентеральное введение целесообразно назначать только на протяжении первых дней лечения. Для дальнейшей терапии рекомендуют применять таблетки.

Артроз в фазе обострения: доза 7,5 мг/сут. Если состояние не улучшается, можно повысить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: доза 15 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут.

Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.

Суточную дозу принимать 1 раз во время еды, запивая стаканом воды или другой жидкости.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста, с повышенным риском возникновения побочных эффектов

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.

Нарушение функции почек

У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (противопоказан пациентам, у которых после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдаются симптомы БА, полипы носовой полости, ангионевротический отек или крапивница); период беременности и кормления грудью; язвы ЖКТ (как в анамнезе, так и в фазе обострения); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; желудочно-кишечные и цереброваскулярные кровотечения или кровотечения иной локализации; тяжелая некорригируемая сердечная недостаточность; возраст до 15 лет.

Побочные эффекты

При оценке частоты побочных эффектов в основу положены такие статистические данные:

очень часто ≥1/10 пациентов
часто ≤1/10, но ≥1/100 пациентов
иногда ≤1/100, но ≥1/1000 пациентов
редко ≤1/1000, но ≥1/10 000 пациентов
очень редко ≤1/10 000 пациентов

Со стороны периферической крови: часто — анемия; иногда — изменения картины крови —тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: часто — потеря сознания, головная боль; иногда — головокружение, шум в ушах; редко — перемены настроения, сонливость и кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, повышение АД, гиперемия кожи с ощущением жара.

Со стороны респираторной системы: редко — у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут отмечать приступы БА.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, гастралгия, метеоризм, запор или понос; иногда — желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, эзофагит, стоматит; редко — перфорация ЖКТ, гастрит, колит. У пациентов пожилого возраста пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут быть особенно тяжелыми.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — нарушение функций печени; редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; иногда — крапивница; редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, ангионевротический отек кожи и/или слизистой оболочки, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — нарушения функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови); редко — почечная недостаточность.

Общие нарушения: часто — отеки.

Особые указания

Учитывая риск, связанный с применением мелоксикама, продолжительность его применения должна быть по возможности более короткой, а суточная доза — минимально эффективной.

Читайте также:  Профессия Физиотерапевт где учиться, зарплата, плюсы и минусы

Перед началом лечения мелоксикамом необходимо провести курс терапии эзофагита, гастрита, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (у таких пациентов в анамнезе во время лечения мелоксикамом могут возникнуть рецидивы).

У пациентов с патологией ЖКТ в анамнезе необходимо провести оценку состояния пищеварительного тракта с целью выявления желудочно-кишечного кровотечения.

Как и при применении других НПВП, во время лечения мелоксикамом сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений или перфорации, протекающих малосимптомно, которые иногда приводили к летальному исходу. У лиц пожилого возраста желудочно-кишечные кровотечения или перфорация ЖКТ протекают более тяжело. В таких случаех лечение мелоксикамом прекращают.

При применении НПВП, включая мелоксикам, могут возникать тяжелые аллергические реакции, угрожающие жизни (например анафилактические). В этом случае применение мелоксикама следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

В единичных случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз печеночных сосочков или нефротический синдром.

Отмечают транзиторное повышение показателей функциональных проб печени. В большинстве случаев эти нарушения временные. В случае стойкого нарушения этих показателей применение мелоксикама следует прекратить.

Вызывая задержку калия, натрия и воды, а также взаимодействуя с мочегонными средствами, НПВП могут ухудшить состояние пациентов с сердечной недостаточностью или АГ.

Применение НПВП может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Функция почек нормализуется после отмены терапии. С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, с сердечной недостаточностью, циррозом печени или почечной недостаточностью, а также у пациентов, применяющих мочегонные средства.

При лечении у таких пациентов необходимо контролировать диурез и функцию почек.

Эффект лечения следует регулярно контролировать, оценивая необходимость его продолжения.

Как и другие препараты, угнетающие ЦОГ или синтез простагландинов, мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний (например лихорадку). Препарат в некоторых случаях отрицательно влияет на репродуктивную функцию, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с наследственным дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы препарат назначать не следует.

Данных о негативном влиянии мелоксикама на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.

Взаимодействия

Одновременный прием нескольких НПВП (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВП.

При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения.

Пероральные антикоагулянты: сочетанное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВП и пероральными антикоагулянтами.

Тромболитические и антитромботические препараты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

Ингибиторы АПФ и другие гипотензивные препараты: одновременное применение у пациентов пожилого возраста с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие ОПН. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект.

Циклоспорин: усиливается нефротоксическое действие циклоспорина.

Противозачаточные средства: может снижаться эффективность действия противозачаточных средств.

Литий: НПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками). Поэтому не рекомендуется одновременное применение НПВП с препаратами лития. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.

Метотрексат: повышает отрицательное влияние на систему крови (угроза возникновения анемии и лейкопении). Необходим периодический контроль гемограммы.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.

При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.

НПВП снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП часто сопровождаются сонливостью, тошнотой, рвотой и гастралгией, которые, как правило, устраняются при симптоматической терапии. Также могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к повышению АД, развитию острой почечной недостаточности, нарушениям функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, коллапсу и остановке сердца.

Сообщалось об анафилактоидных реакциях во время приема терапевтических доз НПВП в случае передозировки.

После передозировки НПВП пациентам проводят поддерживающую и симптоматическую терапию в соответствии со степенью тяжести передозировки и интоксикации. В клинических исследованиях установлено, что трехкратный прием 4 г колестирамина внутрь ускоряет выведение мелоксикама.

Ссылка на основную публикацию
Мелатонин в каких продуктах содержится в большом количестве
Уровень мелатонина у матерей влияет на риск аутизма у их детей Мелатонин — не только гормон, контролирующий время сна и...
Международное CEMT и ЕКМТ разрешение на перевозку грузов
ООО "ОЗИНСКИЙ ХДСУ" Выписка ЕГРЮЛ с ЭЦП ФНС Выписка ЕГРЮЛ с ЭЦП ФНС Финансовая (Бухгалтерская) отчетность за 2019 г. О...
Межпальцевая бородавка на ноге лечение
Вирусные бородавки между пальцами ног Вирусные бородавки между пальцами ног возникают из-за ВПЧ, которым можно заразиться двумя путями: контактно, при...
Мелатонин инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС
Аналоги и заменители Мелаксена Нарушения сна - серьезная проблема для множества людей. Они снижают концентрацию внимания, отрицательно влияют на когнитивные...
Adblock detector