Хлорамфеникол – инструкция по применению, синонимы, дозы

Хлорамфеникол – инструкция по применению, синонимы, дозы

«Хлорамфеникол»: инструкция по применению. Капли «Хлорамфеникол»

Что представляет собой такое химическое соединение, как хлорамфеникол? Инструкция по применению препаратов, основанных на этом веществе, будет представлена ниже. Также мы расскажем вам о том, какими свойствами обладает это средство, какое торговое название оно имеет, от чего его назначают и т. д.

Общие сведения

Какие свойства присущи такому химическому веществу, как хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что это яркий представитель группы антибиотиков амфениколы. Наибольшими антибактериальными свойствами обладает его левовращающий изомер.

Упомянутое соединение представляет собой кристаллы без запаха и цвета. Оно плохо растворяется в воде, однако хорошо растворяется в пропиленгликоле, пиридине, этиленгликоле и этаноле. Это вещество используют в качестве антибиотика не только в медицине, но и в животноводстве.

Под каким наименованием можно приобрести в аптеке хлорамфеникол? Торговое название этого средства звучит как «Левомицетин».

Рассматриваемый компонент был впервые синтезирован еще в 1940 году из Streptomyces venezuelae. Сегодня же этот антибиотик получают из стирола посредством 10-стадийного синтеза.

Рассматриваемый препарат достаточно эффективен. Однако он очень токсичен и нередко становится причиной появления побочных реакций.

Медикаменты, содержащие в себе хлорамфеникол (торговое название было представлено выше), выпускаются в виде мази, капель, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также таблеток и капсул.

Фармакодинамика

Как действует хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что данное средство способно нарушать процессы синтеза белков бактерий путем ингибирования такого фермента, как диоксо-пептидил-трансфераза. Нельзя не сказать и о том, что хлорамфеникол обладает выраженным бактериостатическим действием. Он проявляет активность к стрептококкам, крупным вирусам, грамотрицательным бактериям и стафилоккокам. Характерной особенностью этого антибиотика является и то, что он пагубно воздействует на штаммы, которые устойчивы к сульфаниламиду, пенициллину и стрептомицину. Что касается толерантности, то к рассматриваемому препарату она развивается очень медленно.

Фармакокинетика

Абсорбируется ли хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что при пероральном приеме препарата данное вещество быстро усваивается из ЖКТ. Максимальная концентрация хлорамфеникола достигается спустя три часа, а его биологическая доступность составляет 90 %.

Примерно половина лекарственного вещества связывается с белками плазмы.

Хлорамфеникол метаболизируется в печени и в течение трех часов выводится посредством почек, а также вместе с желчью и калом. Также следует отметить, что данное соединение подвергается гидролизу в кишечнике, в результате чего образуются неактивные метаболиты.

При местном применении медикамента или его попадании в конъюнктивальный мешок он имеет незначительную степень системной абсорбции. Но при этом антибиотик создает на поверхности кожи или во влаге глаза достаточную концентрацию, чтобы поспособствовать бактериостатическому действию.

Показания к применению

С какой целью назначают капсулы или таблетки «Левомицетин»? Хлорамфеникол для приема внутрь используют при лечении брюшного тифа, паратифа, сальмонеллезы в генерализированной форме, различных риккетсиозов, бруцеллезы, туляремии, дизентерии, абсцессов мозга и менингококковых инфекций.

Также это средство нередко назначают пациентам при хламидиозе, трахоме, гнойных раневых инфекциях, перитоните, эрлихиозе, паховой лимфогранулеме, различных инфекциях желче- и мочевыводящих путей, иерсиниозе.

Какие наружные заболевания лечит хлорамфеникол? Мазь назначают при ранах, инфекционных заболеваниях кожи, фурункулах, ожогах, трофических язвах и пролежнях. Также ее используют при трещинах на сосках у кормящих мам.

Капли «Хлорамфеникол» закапывают в конъюнктивальный мешок для лечения кератита, бактериальных инфекций глаз, блефарита, конъюнктивита, склерита, кератоконъюнктивита и эписклерита.

Противопоказания лекарственного средства

Медикаменты, в состав которых входит хлорамфеникол, не рекомендуется назначать:

  • в детском возрасте (до одного месяца);
  • при заболеваниях крови;
  • при грибковых поражениях на коже, псориазе и экземе;
  • людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и заболеваниями печени;
  • кормящим матерям и беременным женщинам;
  • при аллергии на указанное вещество или прочие антибиотические средства, принадлежащие этой группе.

Крайнюю осторожность необходимо соблюдать при заболеваниях сосудов и сердца, а также при склонности к аллергическим реакциям.

«Хлорамфеникол»: инструкция по использованию препаратов

Как было сказано выше, средства, основанные на данном веществе, используют внутримышечно, внутривенно, местно, перорально и конъюнктивально.

Схема терапии и ее продолжительность зависят от лекарственной формы препарата и заболевания. Они определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Таблетки «Левомицетин» необходимо принимать за 30 минут до еды или через час после.

При внутривенной или внутримышечной инъекции, а также пероральном приеме взрослым пациентам назначают по 2 г активного элемента в сутки (делят на 4 части).

Максимальная дозировка этого медикамента в день составляет 4 г. При таком количестве лекарства следует обязательно производить контроль работы почек и показателей крови.

Детям этот препарат назначают в зависимости от массы тела:

  • до 3 лет – по 10-15 мг на кг;
  • 3-8 лет – по 15-20 мг на кг;
  • старше 8 лет – по 20-30 мг на кг.

Частота применения раствора или таблеток у детей такая же, как и у взрослых.

Длительность лечения указанным антибиотиком составляет 7-11 дней. Максимальная продолжительность терапии — 2 недели.

При наружном применении препарата его наносят на пораженные участки несколько раз в день, используя марлевые салфетки. При необходимости средство можно накладывать вместе с окклюзионной повязкой. В этом случае перевязки делают раз в 3 дня, пока рана не очистится и не затянется.

Что касается капель, то их используют в виде 0,25 и 1% раствора в сочетании с другими лекарственными средствами.

Побочные явления

Применение рассматриваемого препарата может вызвать:

  • зуд и раздражение (при местном нанесении);
  • агранулоцитоз, тромбоцитопению, апластическую анемию, лейкопению;
  • дисбактериоз;
  • делирий, невриты, различные галлюцинации, головную боль, спутанность сознания, депрессию;
  • гипогемоглобинемию, ретикулоцитопению;
  • отек Квинке, крапивницу, высыпания на коже;
  • тошноту, повышенное газообразование, понос, раздражение на слизистой рта, рвоту, несварение;
  • грибковые инфекции, дерматиты;
  • снижение остроты слуха и зрения, нарушение восприятия вкуса.

У детей до 12 месяцев может развиться кардиоваскулярный коллапс.

Цена, синонимы и аналоги

Синонимами рассматриваемого средства являются: «Левовинизоль», «Синтомицин», «Левомицетин», «Левомицетин Актитаб», левомицетина натрия сукцинат, «Левомицетин-ЛекТ», спиртовой раствор «Левомицетина», хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный, «Левомицетин-АКОС».

Также следует отметить, что в аптеках можно встретит и аналоги этого препарата: «Левометил», «Левомеколь» (хлорамфеникол + диоксометилтетрагидропиримидин), «Левосин» (сульфадиметоксин + диоксометилтетрагидропиримидин + хлорамфеникол + тримекаин).

Что касается цены, то у рассматриваемого антибиотика она не очень высока. Любую форму препарата можно приобрести за 40-90 рублей.

Отзывы о лекарстве

Несмотря на большое количество побочных эффектов, а также токсичность средств, содержащих в себе хлорамфеникол, их применяют очень часто. Большинство пациентов привлекает низкая стоимость медикамента, а также разнообразие его лекарственных форм.

Читайте также:  Клопиксол, эффективность, побочные действия

Согласно специалистам, такой антибиотик чаще всего назначают для местного применения, чтобы устранить акне и другие высыпания на коже.

При недоступности синонимов данного средства используют такой аналог, как «Левомеколь» (хлорамфеникол + диоксометилтетрагидропиримидин). Однако делают это только после консультации с доктором.

Левомицетин (Капли глазные 0,25%)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные 0,25% 8 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – хлорамфеникола 2,5 мг,

вспомогательные вещества: кислота борная, вода для инъекций

Описание

Бесцветная прозрачная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Антибиотики

АТХ код S01AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При закапывании в глаза терапевтическая концентрация левомицетина создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза. В хрусталик глаза левомицетин не проникает.

Фармакодинамика

Левомицетин является антибиотиком широкого спектра действия, эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы. Механизм антимикробного действия связан с ингибированием синтеза РНК на уровне 50-S субстанции рибосом и угнетением синтеза белка.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении Escherchia Coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, некоторых видов Enterobacter и Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococus spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Оказывает бактериостатическое действие. Привыкание микроорганизмов к левомицетину развиваются медленно.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 1 года местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли каждые 1-4 часа или 3-4 раза в день. Курс лечения 5-7 дней.

Побочные действия

— возможны местные аллергические реакции

-в первые секунды после закапывания возможно быстропроходящее

— при длительном применении — снижение остроты зрения

— неврит зрительного и периферических нервов

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

— угнетение костномозгового кроветворения

— заболевания кожи (псориазе, экземе, грибковых заболеваниях)

— беременность и период лактации

— острая интермиттирующая порфирия

— печеночная и почечная недостаточность

— детский возраст до 1 года

С осторожностью в период беременности и лактации

Лекарственные взаимодействия

Для предупреждения усиления угнетающего влияния на кроветворение не рекомендуется совместное применение с сульфаниламидными средствами.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с барбитуратами, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект аминогликозидов, пенициллинов, полимиксина В, тетрациклинов, цефалоспоринов, эритромицина. Также не совместим с аскорбиновой кислотой, гидрокортизоном, витаминами группы В.

Особые указания

Не применять при вирусных и грибковых поражениях глаз. Препарат гематотоксичен, что ограничивает его применение у беременных, женщин в период лактации и у детей.

Необходимо следить за тем, чтобы кончик флакона-капельницы не контактировал с поверхностью слизистой глаза. После закапывания флакон – капельницу закрывают колпачком.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

В течение 30 минут после закапывания возможно кратковременное нарушение остроты зрения и слезотечение.

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

По 8 мл во флаконы-капельницы из полиэтилена герметично укупоренные крышками с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

По 10 или 100 пачек помещают в коробку из картона.

По 20 флаконов (без помещения в пачку) вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу флаконов помещают в коробку из картона коробочного.

Или по 1000 флаконов (без помещения в пачку) вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу флаконов помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 250С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После вскрытия упаковки — не более 4-х недель

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска

Производитель

ТОО «Медоптик», Республика Казахстан

г.Алматы, ул. Огарева 2 «б»

тел: 8 (727) 2320822, 2320823, 2320824

факс: 8 (727) 2572202

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «Медоптик», Казахстан

Наименование и страна организации-упаковщика

ТОО «Медоптик», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Хлорамфеникол — Chloramphenicol

  • AU :
  • США :C (риск не исключен)
  • AU :S3 (фармацевт только)
  • CA : ℞ только
  • Великобритания : OTC
  • США :℞ только
  • 56-75-7Y
  • DB00446Y
  • 66974FR9Q1
  • CHEBI: 17698Y
  • Интерактивное изображение

Хлорамфеникол является антибиотиком полезным для лечения ряда бактериальных инфекций . Это включает в себя в качестве глазной мази для лечения конъюнктивитов . Через рот или путем инъекции в вену , он используется для лечения менингита , чумы , холеры и тифа . Его использование в рот или путем инъекции рекомендуется только тогда , когда более безопасные антибиотики не могут быть использованы. Мониторинг обоих уровней в крови уровней клеточных лекарств и крови каждые два дня рекомендуется во время лечения.

Общие побочные эффекты включают в себя подавление костного мозга , тошноту и диарею. Подавление костного мозга может привести к летальному исходу. Для того, чтобы уменьшить риск побочных эффектов длительности лечения должен быть как можно короче. Люди с печени или почек может потребоваться более низкие дозы. У детей младшего возраста состояние , известное как синдром серого ребенка может произойти , что приводит к раздутой желудка и низкое кровяное давление . Его использование в конце беременности и во время кормления грудью , как правило , не рекомендуется. Хлорамфеникол является антибиотиком широкого спектра действия, который , как правило , останавливает рост бактерий путем остановки производства белков.

Хлорамфеникол был обнаружен после того , как выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году его химическая структура была определена , и это было первым искусственно в 1949 году, что делает его первый антибиотик быть сделаны вместо извлечены из микроорганизма. Он находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Он доступен в качестве родового лекарства. Оптовая стоимость в развивающихся странах внутривенной дозы составляет около $ 0.40-1.90. В Соединенных Штатах внутривенная доза стоит около $ 41,47.

Читайте также:  Детские болезни под редакцией проф

содержание

  • 1 Медицинские применения
    • 1,1 Спектр
    • 1.2 Сопротивление
  • 2 Побочные эффекты
    • 2,1 апластическая анемия
    • 2.2 подавление костного мозга
    • 2,3 лейкоз
    • 2.4 Синдрома Серого ребенка
    • 2.5 Реакции гиперчувствительности
    • 2.6 Нейротоксические реакции
  • 3 Фармакокинетика
    • 3.1 Использование в специальных группах населения
    • 3,2 дозы мониторинга
    • 3.3 Взаимодействие с другими лекарственными
    • 3.4 наркотиками антагонистические
  • 4 Механизм действия
  • 5 История
  • 6 Общество и культура
    • 6.1 Стоимость
    • 6.2 Имена
    • 6.3 Рецептуры
      • 6.3.1 Внутривенных
      • 6.3.2 Жирная
      • 6.3.3 Глазные капли
  • 7 ветеринарного использования
  • 8 Ссылки
  • 9 Дальнейшее чтение
  • 10 Внешние ссылки

Медицинские применения

Оригинальный признак хлорамфеникола был в лечении брюшного тифа , но сейчас почти универсальное присутствие нескольких устойчивых к лекарственным препаратам сальмонеллы брюшного тифа привела к тому , что редко используется для этого указания , за исключением , когда организм , как известно, чувствителен.

не в странах с низким уровнем дохода, ВОЗ больше не рекомендует маслянистый хлорамфеникол в качестве первой линии для лечения менингита, но признает, что может быть использовано с осторожностью, если нет доступных альтернатив.

В контексте предотвращения эндофтальмит , осложнение катаракты операции, более 2017 систематический обзор показал умеренное доказательство того, что с помощью хлорамфеникол глазные капли в дополнение к инъекции антибиотика ( цефуроксим или пенициллин ), вероятно , снижает риск эндофтальмита, по сравнению с глазных капель или антибиотик инъекции в одиночку.

Спектр

Хлорамфеникол имеет широкий спектр активности и был эффективны при лечении глазных инфекций , таких как конъюнктивит, блефарит и т.п. , вызванным рядом бактерий , включая золотистый стафилококк, Пневмококк и кишечную палочку . Это не эффективно в отношении синегнойной палочки . Следующие данные восприимчивости представляют минимальную ингибирующую концентрацию в течение нескольких медицинский значимых организмов.

  • Кишечная палочка : 0,015 — 10,000 мкг / мл
  • Стафилококк : 0,06 — 128 мкг / мл
  • Пневмококк : 2 — 16 мкг / мл

Каждый из этих концентраций зависят от бактериального штамма мишени. Некоторые штаммы E.coli , например, показывают спонтанное возникновение устойчивости к хлорамфениколу.

сопротивление

Три механизмов резистентности к хлорамфениколу известны: снижение проницаемости мембраны, мутации с 50S рибосомальной субъединицы и разработкой хлорамфениколацетилтрансферазы. Это легко выбрать для снижения проницаемости мембраны к хлорамфениколу в пробирке путем последовательного прохождения бактерий, и это является наиболее распространенным механизмом устойчивости к хлорамфениколу низкого уровня. Сопротивление высокого уровня присуждается по кошачьей -gene; этот ген кодирует фермент под названием хлорамфениколацетилтрансфераза , который инактивирует хлорамфеникол путем ковалентного связывание одного или два ацетильных групп, полученных из ацетил- S -coenzyme А, к гидроксильным группам на молекуле хлорамфеникола. Ацетилирования предотвращает хлорамфеникол от связывания с рибосомой. Сопротивление придающих мутации рибосомальной субъединицы 50S редко.

Устойчивости к хлорамфениколу , могут быть осуществлены на плазмиде , который также коды для устойчивости к другим наркотикам. Одним из примеров являются ACCoT плазмиды (А = ампициллин , C = хлорамфеникол, Co = ко-тримоксазол , T = тетрациклин ), который опосредует множественную лекарственную устойчивость в тифа (также называемые факторы R ).

В 2014 некоторые Enterococcus faecium и синегнойная палочка штаммы устойчивы к хлорамфениколу. Некоторый Veillonella SPP. и Staphylococcus Capitis штаммы также развилась устойчивость к хлорамфениколу в разной степени.

Побочные эффекты

Апластическая анемия

Наиболее серьезный побочный эффект лечения хлорамфеникол апластическая анемия . Этот эффект встречается редко и иногда со смертельным исходом. Риск АА достаточно высок , что альтернативы следует настоятельно рассмотреть. Процедуры доступны , но дорого. Ни в коем случае не существует , чтобы предсказать , кто может или не может получить этот побочный эффект. Эффект , как правило , происходит несколько недель или месяцев после того, как лечение было остановлено, и генетическая предрасположенность могут быть вовлечены. Не известно ли мониторинг показатели крови пациентов может предотвратить развитие апластической анемии, но рекомендуется пациентам иметь базовый анализ крови с повторением крови рассчитывать каждые несколько дней во время лечения. Хлорамфеникол должен быть прекращен , если полный анализ крови падает. Высокий риск есть с полостью рта хлорамфеникол (воздействие на 1 в 24,000-40,000) , а самый низкий риск возникает при глазных капель (воздействие на менее чем один в 224,716 рецептов).

Тиамфеникол , родственное соединение с подобным спектром активности, доступен в Италии и Китае для использования человека, и никогда не был связан с апластической анемией. Тиамфеникол доступен в США и Европе в качестве ветеринарного антибиотика, но не одобрен для применения у людей.

Угнетение костного мозга

Хлорамфеникол может вызвать подавление костного мозга во время лечения; это прямое токсическое действие препарата на человека митохондрий . Этот эффект проявляется сначала как падение гемоглобина уровней, что происходит довольно предсказуемо , как только кумулятивная доза 20 г была дана. Анемия является полностью обратимой , как только препарат остановлена и не предсказывает будущее развитие апластической анемии. Исследования на мышах показали , существующие повреждения мозга может усугубить любое повреждение мозга в результате токсических эффектов хлорамфеникола.

Лейкемия

Лейкоз, рак крови или костного мозга, характеризуется аномальным ростом незрелых белых кровяных клеток. Риск детской лейкемии увеличивается, как показано в китайском исследовании случай-контроль , и риск возрастает с увеличением продолжительности лечения.

Синдром Серый ребенок

Внутривенное использование хлорамфеникол было связано с так называемым синдромом серого ребенка . Это явление встречается у новорожденных , потому что они еще не имеют полностью функциональные ферменты печени (например , UDP-глюкуронилтрансфераза), так хлорамфеникол остается неметаболизированным в организме. Это вызывает ряд негативных последствий, в том числе гипотонии и цианоз . Условие может быть предотвращено путем применения препарата в рекомендуемых дозах, а также мониторинг уровней в крови.

Аллергические реакции

Лихорадка, макулярные и везикулярные высыпания, ангионевротический отек, крапивница и анафилаксии может произойти. Реакции Herxheimer имеет место во время терапии брюшного тифа.

Нейротоксичные реакции

Головная боль, мягкая депрессия, спутанность сознания, и бреда были описаны у пациентов, получающих хлорамфеникол. Оптика и периферический неврит сообщалось, обычно после длительной терапии. Если это происходит, препарат должен быть немедленно отозван.

Фармакокинетика

Хлорамфеникол является чрезвычайно жирорастворимым; она остается относительно несвязанных с белком и представляет собой небольшую молекулу. Она имеет большой кажущийся объем распределения и эффективно проникает во все ткани организма, включая головной мозг. Распределение не является равномерным, с наиболее высокими концентрациями в печени и почках, с самым низким в головном мозге и спинномозговой жидкости. Концентрация достигается в головном мозге и спинномозговой жидкости составляет около 30 до 50% от общей средней концентрации тела, даже тогда , когда мозговые оболочки не воспаленные; это увеличивает на столь же высоко , как 89% , когда воспаление оболочек.

Читайте также:  Как подготовиться к визиту к проктологу - Union Clinic

Хлорамфеникол увеличивает поглощение железа .

Использование в специальных группах населения

Хлорамфеникол метаболизируется в печени к хлорамфениколу глюкуроната (который является неактивным). В печеночной недостаточности, поэтому необходимо уменьшить дозу хлорамфеникола. Нет стандартного снижение дозы не существует для хлорамфеникола в печеночной недостаточности, и доза должна быть скорректирована в соответствии с измеренной концентрации в плазме.

Большинство дозы хлорамфеникол выводится почками в виде неактивного метаболита, хлорамфеникол глюкуроната. Лишь незначительная часть хлорамфеникола выводится почками в неизмененном виде . Уровни в плазме должны контролироваться у пациентов с нарушением функции почек, но это не является обязательным. Хлорамфеникол сукцинат эфир (внутривенное пролекарство форма) легко выводится в неизмененном почками, в большей степени , чем хлорамфеникол основания, и это является главной причиной , почему уровень хлорамфеникола в крови значительно ниже , при введении внутривенно , чем в устной форме.

Хлорамфеникол переходит в грудное молоко , поэтому поэтому следует избегать во время кормления грудью, если это возможно.

дозы мониторинг

Плазменные уровни хлорамфеникола должны контролироваться у новорожденных и пациентов с нарушением функции печени. Уровни в плазме должны контролироваться на всех детей в возрасте до четырех лет , пожилых и больных с почечной недостаточностью. Поскольку эффективность и токсичность хлорамфеникола связаны с максимальной концентрации в сыворотке, пиковые уровни (один час после внутривенного введения доза дается) должна быть 10-20 мкг / мл с токсичностью > 40 мкг / мл ; через уровни (взятые непосредственно перед дозой) должно быть 5-10 мкг / мл.

Лекарственное взаимодействие

Администрация хлорамфеникола одновременно с костным мозгом депрессантов препаратов противопоказана, хотя озабоченность по поводу апластической анемии, связанной с глазным хлорамфениколом, были в основном со скидкой.

Drug антагонистического

Хлорамфеникол является антагонистическим с большинством цефалоспоринов и используя оба вместе , следует избегать при лечении инфекций.

Механизм действия

Хлорамфеникол является бактериостатическим путем ингибирования синтеза белка . Это предотвращает белку удлинение цепи путем ингибирования пептидили трансферазу активности бактериальной рибосомы . Это специфически связывается с A2451 и A2452 остатков в 23S рРНК рибосомной субъединицы 50S, предотвращая образование пептидной связи. В то время как хлорамфеникол и макролид класс антибиотиков , как взаимодействуют с рибосомами, хлорамфеникол не макролиды. Он непосредственно влияет на связывание субстрата, тогда как макролиды стерически блокировать прогрессирование растущего пептида.

история

Хлорамфеникол был впервые выделен из Streptomyces venezuelae в 1947 году и в 1949 году группа ученых в Parke-Davis , включая Милдред Rebstock опубликовала идентификацию химической структуры и их синтез, что делает его первый антибиотик быть сделана вместо того , извлеченными из микроорганизма ,

В 2007 году накопление отчетов ассоциирующихся апластическая анемия и дискразия крови с хлорамфеникол глазные капли приводят к классификации «вероятный канцероген для человека», в соответствии с критериями Всемирной организации здравоохранения, на основе известных опубликованных сообщений о случаях и спонтанных сообщений, представленных в Национальный реестр лекарственно-индуцированные Глазные побочные эффекты.

Общество и культура

Стоимость

Во многих районах мира внутривенная доза составляет около $ 0.40-1.90. В Соединенных Штатах она стоит около $ 3,60 за одну дозу в устной форме таблеток по оптовым ценам.

имена

Хлорамфеникол доступен как родовые во всем мире под многими брэндами, а также под различными родовыми названиями в Восточной Европе и России, в том числе chlornitromycin, левомицетина и синтомицина; рацемат известен как synthomycetin.

Рецептуры

Хлорамфеникол доступен в виде капсул или в виде жидкости. В некоторых странах он продается как хлорамфеникол пальмитат эфира (CPE). СРЕ является неактивным, и гидролизуют с активной хлорамфеникол в тонком кишечнике . Никакой разницы в биодоступности не отмечается между хлорамфеникол и CPE.

Производство перорального хлорамфеникола в США прекращено в 1991 году, потому что подавляющее большинство хлорамфеникола-ассоциированных случаев апластической анемии связанно с пероральным препаратом. Никакая устная формулировка хлорамфеникол не теперь доступны в США

В молекулярной биологии, хлорамфеникол получают в этаноле.

внутривенное

Внутривенная (IV) , подготовка хлорамфеникола является сукцинат эфиром, потому что чистый хлорамфеникол не растворяется в воде. Это создает проблему: Левомицетин сукцинат эфир является неактивным пролекарством и должен быть сначала гидролизуют до хлорамфеникола; Однако, процесс гидролиза часто бывает неполным, и 30% дозы теряется и удаляется с мочой. Концентрации сыворотки IV хлорамфеникол только 70% от тех , достигается , когда хлорамфеникол перорально. По этой причине, доза должна быть увеличена до 75 мг / кг / день при введении IV для достижения уровней , эквивалентных пероральной дозы.

маслянистый

Жирная хлорамфеникол (или хлорамфеникол масло подвески) представляет собой длительно действующий препарат хлорамфеникола первого введенный Roussel в 1954; продается как Tifomycine, он первоначально был использован в качестве средства для лечения брюшного тифа . Руссель остановил производство маслянистого хлорамфеникола в 1995 году; Международная ассоциация диспансера производит его с 1998 года, первым в Мальте , а затем в Индии в декабре 2004 года.

Жирная хлорамфеникол был впервые использован для лечения менингита в 1975 году и с тех пор многочисленные исследования показали свою эффективность. Это самое дешевое лечение для менингита (US $ 5 на курс лечения, по сравнению с 30 $ для США ампициллина и US $ 15 в течение пяти дней цефтриаксона ). Она имеет большое преимущество , так как только одну инъекцию, в то время как цефтриаксон традиционно ежедневно в течение пяти дней. Эта рекомендация может еще измениться, теперь, когда одна доза цефтриаксона (стоимость $ 3 США) было показано, что эквивалентно одной дозе масляным хлорамфениколом.

Слезы

Хлорамфеникол все еще используется иногда и в местных препаратов ( мазей и глазных капель ) для лечения бактериального конъюнктивита. Изолированные случаев сообщения апластической анемии после использования хлорамфеникола глазных капель существуют, но риск оцениваются порядка меньше , чем один в 224,716 рецептах. В Мексике , это лечение используется профилактический у новорожденных.

Ветеринарные применения

Хотя его использование в ветеринарной медицине крайне ограниченно, хлорамфеникол все еще имеют некоторые важные ветеринарные применения. В настоящее время считается наиболее пригодным для лечения хламидийных заболеваний в коале . Фармакокинетика хлорамфеникол были исследованы в коал.

Хотя неопубликованный, недавние исследования показывают , хлорамфеникол также может быть применен к лягушкам , чтобы предотвратить их повсеместные разрушения от грибковых инфекций. Недавно было обнаружено, что спасительное лекарство chytridiomycosis в земноводных . Chytridiomycosis является грибковым заболеванием, обвиняет в гибели одной трети из 120 видов лягушек , потерянных с 1980 года.

Ссылка на основную публикацию
Хеликобактер пилори мифы и реальность
Как расшифровать результаты анализов на хеликобактер пилори Диагностика Нelicobacter руlori очень важна, она достоверно устанавливает наличие или отсутствие бактерии в...
Фукорцин купить в Москве, цена от руб в интернет аптеке Надежда-Фарм
Фукорцин (Fucorcin) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фукорцин Раствор для наружного...
Фукорцин при герпесе — особенности лечения
Фукорцин в лечении герпеса «Фукорцин» наделен свойствами обеззараживать, купировать деятельность грибков, бактерий и вирусов на коже, ускоряя заживление. Потому «Фукорцин»...
Хеликобактер пилори, ДНК i, кач
ПЦР диагностика Helicobacter pylori. ПЦР диагностика инфекций: Helicobacter pylori (кал) Нарушение работы органов желудочно-кишечного тракта, что проявляется болью в животе,...
Adblock detector