Цилапенем; инструкция по применению, описание

Цилапенем; инструкция по применению, описание

Цилапенем

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Внутривенная инфузия Цилапенем в течение 20 мин приводит к максимальным уровням антимикробной активности лекарства, которая составляет от 14 до 24 мкг / мл для объема 250 мг, от 21-58 мкг / мл для объема в 500 мг и от 41-83 мкг / мл для объема в 1000 мг. В этих количествах уровни антимикробной активности основного вещества в плазме снижаются до ≤1 мкг / мл за 4-6 часов. Время полураспада плазмы всех компонентов составляет приблизительно 1 час. Связывание Imipenem с белками сыворотки человека составляет приблизительно 20%, а количество циластатина составляет приблизительно 40%. Действие можно оценить уже в первые 30 минут.

Алкилирующие агенты работают по трем различным механизмам:

  • присоединение алкильных групп к основаниям ДНК, что приводит к фрагментации ДНК репарационными ферментами при их попытках заменить алкилированные основания, предотвращая синтез ДНК и транскрипцию РНК из пораженной ДНК;
  • ДНК повреждение посредством образования поперечных связей (связей между атомами в ДНК), которые препятствуют отделению ДНК для синтеза;
  • индукции неправильного питания нуклеотидов, приводящих к мутациям.

Состав и форма выпуска

В каждой упаковке порошка для инфузий содержится стерильный моногидрат имипенем эквивалентный 500 мг липименема и стерильный эквивалент уилапентам, эквивалентный Циластатину 500 мг. В состав также входит стерильный бикарбонат натрия 20 мг в качестве эксципиента. Порошок плохо растворяется в воде и метаноле.

О показаниях к применению

Назначают к использованию порошок Цилапенема при наличии следующих заболеваний и недугов: респираторные инфекции, пиелонефрит, цистит, простатит, холецистит, холангит, печеночный абсцесс, перитонит, внутриутробные инфекции. Также показанием к применению являются параметрит, сепсис, эндокардит, остеомиелит, артрит, вторичная раневая инфекция, кератогелькоз, бартолинит.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов во время лечения стоит отметить: анафилактические симптомы, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тяжелые болезни печени, включая гепатит, печеночную/почечную недостаточность, расстройства ЦНС.

О противопоказаниях

Среди противопоказаний в инструкции по применению указаны:

  • детский и подростковый возраст, вплоть до 12 лет;
  • высокая чувствительность к лекарственной форме;
  • недостаточность почечная либо печеночная в хронической форме;
  • проблемы с ССС и ЦНС.

Максимально осторожно стоит приступать к терапии при наличии частых судорог и проблем с ЖКТ.

Терапия при беременности

Цилапенем к применению в период беременности или лактации допускается исключительно при наличии жизненных показателей. По возможности от терапии рекомендуется отказаться, для предотвращения проявления негативного воздействия на развитие плода/ребенка.

Способ и особенности использования

Порошок Цилапенема используется для приготовления инфузий для внутримышечного введения. Не предназначен препарат для внутривенного введения. Вводится средство в дозировке от 500 до 750 миллиграмм дважды в сутки. Дозировку определяет доктор в зависимости от степени и формы заболеваний. Длительность терапии до 2 недель. Более длительная терапия эффективности не несет. Использовать необходимо свежеприготовленный раствор, доза — указывается исключительно врачом.

Совместимость с алкоголем

Под категорическим запретом использование порошка Цилапенем в сочетании с алкогольными напитками.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не сочетается с антибактериальными лекарствами, пенициллинами, ганцикловиром, лекарственными средствами блокирующими канальцевую секрецию.

Передозировка

Симптомы передозировки Цилапенема, которые могут возникнуть, включают судороги, спутанность сознания, тремор, тошноту, рвоту, гипотонию, брадикардию. Не имеется никакой конкретной информации об устранении симптоматики передозировки имипенем — циластатин. В случае передозировки во время лечения, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей состояние организма. Важно прекратить в первую очередь действие лекарства.

Аналоги

Среди аналогов стоит отметить: Гримепенем, Имипенем, Аквапенем, Тиепенем, Тиенам, Циласпен. Важно – ни при каких условиях самостоятельно не заменять лекарство на аналоги, эти манипуляции вправе выполнять только лечащий врач.

Условия продажи

Лекарство относится к рецептурной группе.

Условия хранения

Для хранения место нужно выбирать с температурой воздуха не превышающей 25 градусов, без прямых солнечных лучей, с минимальной влажностью, без детского доступа.

Инструкция Цилапенема от производителя обладает более детальной информацией о сроках годности и условиях хранения.

Рязанский государственный медицинский университет имени академика И.П. Павлова

ЗАЧИСЛЕНИЕ НА МЕСТА ПО ДОГОВОРАМ С ОПЛАТОЙ СТОИМОСТИ ОБУЧЕНИЯ (ВНЕБЮДЖЕТНЫЕ МЕСТА)

#РЯЗГМУНАПЕРЕДОВОЙ

VI Всероссийская научная конференция молодых специалистов, аспирантов, ординаторов «Инновационные технологии в медицине: взгляд молодого специалиста»

© 2020 Рязанский Государственный Медицинский Университет
имени академика И.П. Павлова

Читайте также:  Вывод из запоя с капельницей в СПб на дому, капельница от запоя

Адрес: 390026 г. Рязань, ул. Высоковольтная, д. 9

Телефон: +7 (4912) 97-18-18

Факс: +7 (4912) 97-18-08

Сайт является средством массовой информации. Номер свидетельства ЭЛ № ФС 77-63519. Дата регистрации 30.10.2015
Знак информационной продукции: 16+

Фармакологическая база данных

Another Dimension

Цилапенем

Международное непатентованное название (Действующее вещество):

  • Имипенем
  • Циластатин

Найти цену:

Форма выпуска:

Форма выпуска, описание и состав

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 бут.
имипенем 500 мг
циластатин натрия 500 мг

1 г — бутылки (1) — пачки картонные.
1 г — бутылки (12) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 бут.
имипенем 500 мг
циластатин натрия 500 мг

1 г — бутылки (1) — пачки картонные.
1 г — бутылки (12) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения от белого до желтоватого цвета; свежеприготовленная суспензия — однородная взвесь белого или слегка желтоватого цвета.

1 фл.
имипенем 0.25 г
циластатин натрия 0.25 г

0.5 г — флаконы (1) — пачки картонные.
0.5 г — флаконы (1) — коробки картонные.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грам положительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает β-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранееPasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаяштаммы, образующиепенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа С, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа-и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroldes fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolylica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Читайте также:  Сколько в 1 (одном) мл (миллилитре) мг (миллиграмм)

НекоторыеStaphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus fatcium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia не чувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%. Связывание с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Cmax имипенема при в/м введении 500 или 750 мг 0 — 10 и 12 мкг/мл, соответственно. Cmax циластатина при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл, соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. Vd у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных -0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении Cmax имипенема — 2-3 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 в течение 10 ч) путем клубочковой сшльтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится с желчью и 20-25% — внепоченым путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae;

— интраабдоминальные инфекции, вызванные стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. группы viridians, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.;

— гинекологические инфекции, вызванные стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides intermedius, Peptostreptococcus spp.;

— инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные Staphylococcus aureus, включая пенициллиназа-продуцирующие штаммы, Streptococcus pyogenes, стрептококками группы D, включая Enterococcusfaecalis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Относится к болезням:

  • Инфекции

Противопоказания:

— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

— для приготовленной суспензии с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжелым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствителыюсть (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам).

С осторожностью

Псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность (пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м 2 ), заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст, судороги в анамнезе, высокая судорожная готовность, противосудорожная терапия вальпроевой кислоты (снижение эффективности терапии), заболевания ЖКТ в анамнезе.

Способ применения и дозы:

В/м, глубоко в крупные мышцы. Данный путь введения может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в инфузий и, наоборот. Препарат вводят в дозе 500-750 мг (в расчете на имипенем) через каждые 12 ч, в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента

Таблица.1 Режим дозирования Цилапенема для в/м инъекций взрослым пациентам с нормальной функцией ночек и массой тела более 70 кг

Локализация инфекции Степень тяжести инфекции Доза
Нижние дыхательные пути
Кожа и мягкие ткани
Гинекологические инфекции
Легкая/умеренная 500 или 750 мг через каждые 12 ч в зависимости от тяжести инфекции
Интраабдоминапьная Легкая/умеренная 750 мг через каждые 12 ч

Максимальная суточная доза — не более 1500 мг. При в/м введении цилапенема пациентам с КК более 20 мл/мин/1.73м 2 коррекции режима дозирования не требуется. Безопасность в/м введения у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 м 2 , а также у детей младше 12 лет не изучалась.

Читайте также:  Протекторное действие красного света на клетки при ДЕЙСТВИИ ультрафиолетового ИЗЛУЧЕНИЯ - Современны

Лечение следует продолжать еще в течение 2 дней после разрешения симптомов заболевания. Эффективность и безопасность лечения поспе 14 дней применения не изучена.

Порошок для приготовления суспензии смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета). Использовать только свежеприготовленную суспензию.

Побочное действие:

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Передозировка:

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. При передозировке препаратом возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: специальной информации по лечению передозировки Цилапенемом нет. Цилапенем подвергается гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке неизвестна.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Во время беременности препарат применяют только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение Цилапенема признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог, не рекомендуется одновременное введение препаратов, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Введение Цилапенема сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциированным риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и период полувыведения имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Особые указания и меры предосторожности:

Применение у пожилых пациентов: эффективность и безопасность имипенема/циластатина при в/м введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличаются от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечнососудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек.

Не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное введение с другими антибиотиками.

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны центральной нервной системы).

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile(псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность имипенема/циластатина при в/м введении детям младше 12 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Цилапенем, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Цефазолин (1 г) инструкция по применению, показания
Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Лекарственные формы Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин Порошок для...
Цена амоксиклав в таблетках
Амоксиклав 0 5 цена Амоксиклав 0 5 цена Амоксиклав Производитель Страна происхождения Группа товаров Описание Формы выпуска Описание лекарственной формы...
Цена на блефаропластику-коррекция нависшего века
Устранение птоза, заворота и выворота век в клинике «Эксимер» В петербургской офтальмологической клинике «Эксимер» проводится хирургическое устранение патологий век –...
Цефазолин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Cefazol
Уколы Цефазолин - инструкция по применению Уколы Цефазолин представляют собой антибиотик из группы цефалоспоринов 1 поколения. Форма выпуска и состав...
Adblock detector